O modo de ação do Azulfin (sulfassalazina) ainda não foi completamente elucidado, mas parece estar relacionado com suas propriedades anti-inflamatórias e imunossupressoras (reduzindo algumas ações do sistema imunológico).

Azulfin atua na parede intestinal como um anti-inflamatório local. A sulfassalazina é uma pró-droga que, quando chega no intestino, libera dois compostos, o ácido 5- aminossalicílico (5-ASA) e a sulfapiridina. O composto 5-ASA é responsável pelas principais ações terapêuticas da sulfassalazina.